El anastrozol fue el primer inhibidor selectivo de la aromatasa utilizado en el culturismo y sigue siendo el agente de control de estrógenos más popular. Es un agente ampliamente disponible tanto en forma líquida como en comprimidos para uso oral. La dosis suele ser de 0,25, 0,5 o 1,0 mg por vez, con una frecuencia de una vez al día o cada dos días.